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产品名称:

白杨素

 
产品编号: PR0124933 
别名: 柯茵; 5-甲基-7-甲氧基异黄酮; 异氧黄酮; 5,7-二羟基黄酮; ,7-二羟基黄酮; 5,7-二羟黄酮; 5,7-氢黄酮; 柯菌; 柯茵; 二羟黄酮 
英文名: Chrysin 
CAS号: 480-40-0
分子式: C15H10O4 
分子量: 254.24  
白杨素
中文名称:白杨素
CAS号:480-40-0
中文别名:柯茵; 5-甲基-7-甲氧基异黄酮; 异氧黄酮; 5,7-二羟基黄酮; ,7-二羟基黄酮; 5,7-二羟黄酮; 5,7-氢黄酮; 柯菌; 柯茵; 二羟黄酮
英文名称:Chrysin
英文别名:5,7-Dihydroxyflavone; Chrysin-5,7-dihydroxy Flavone; 5,7-dihydroxy-2-phenyl-4H-benzo(b)pyran-4-one; chrysin
EINEC:207-549-7
分子式:C15H10O4
分子量:254.24

化学性质:浅黄色粉末,室温下溶解丙酮,不溶于水。

主要用途:
1.
合成抗癌、降血脂、防心脑血管疾病、抗菌、消炎等药品用原料。


衍生物药理:


常见的白杨素衍生物的抗肿瘤作用及其作用机制
一.抗肿瘤
1、抗肿瘤细胞增殖
2、诱导肿瘤细胞凋亡
3、逆转肿瘤细胞多药耐药作用
4、抗基因突变作用
 
二.放疗增敏
三.降糖作用
四.抑制芳香酶活性
五.清除自由基
六.抗炎抗菌抗病毒
七.抗血小板抗血栓
 
①白杨素抑制ADP、胶原、凝血酶和U46619诱导的血小板聚集。
②白杨素抑制胶原诱导的血小板活化和颗粒释放。
③白杨素抑制血小板在固化胶原上的黏附数目并减少单个血小板扩展面积。白杨素减少血小板在固化纤维蛋白原上的扩展。
④蛋白印迹分析表明,白杨素抑制PLCY2的磷酸化和降低PKC的活性。同时,白杨素抑制Akt磷酸化和MAPK通路中的ERK1/2磷酸化。PI3K广谱抑制剂LY294002与白杨素联用增强对血小板聚集的抑制作用。

前景与展望:
 
研究表明天然黄酮类化合物中抗肿瘤活性最高的化合物是5,7-二羟基黄酮即白杨素。从20世纪80年代起,人们便开始了白杨素的结构修饰及衍生物的化学合成研究。
近年来,国内外对白杨素及其衍生物的研究报道日益增多,且已获得一些有良好活性的该类化合物,其临床应用前景也逐渐显露,可是至今仍未见有此类药物研发上市。
虽然白杨素具有抗氧化、抗病毒、抗高血压、抗肿瘤、抗过敏等作用,但因其肠道吸收甚少和5,7位羟基被迅速羰基化代谢导致活性降低的原因,从而影响了白杨素的临床应用。相信随着对白杨素及其衍生物的进一步研究,一定能发现活性更好、专一性更强、生物利用度更高的白杨素衍生物。


 





 
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