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刺五加提取物刺——五加皂苷的药理作用

2019-04-09 10:11 作者:洛辰 来源:上海远慕生物试剂
刺五加系五加科植物刺五加 Acanthopanax senticosus 的干燥根及根茎,主要分布在中国、朝鲜、日本等地,是我国北方地区特产药材之一,具有扶正固本、益智安神及补肾健脾等功效。其叶、茎、果实、种子均可供药用。目前,中医临床用药及大量的现代研究都集中在根及根茎上,刺五加根有益智安神的功效,刺五加皮有祛风湿,壮筋骨的作用。刺五加中富含多种活性物质,其可调节机体的新陈代谢,增强机体的抗性,治疗脾肾阳虚,食欲不振,失眠多梦等疾病,在治疗心脑血管疾病,血管动脉硬化等方面的技术已经日益成熟。
 
下面我们主要来说明刺五加提取物刺——五加皂苷的药理作用
 
苷类物质是由糖类或糖的衍生物与另一非糖物质通过端基碳原子链接而成的一类化合物,极性很大,脂溶性小,进入人体后,会在肠道中脱去糖基,转化为苷元后发挥作用。刺五加苷和是刺五加主要的活性成分,刺五加苷主要分布在刺五加的根部和茎部,对人体有多种有效作用。
 
1.对心脑血管系统的影响
 
刺五加叶在保护心脑血管方面的文献报道有很多,发挥作用的主要化学成分为皂苷类,研究表明刺五加叶皂苷改善脑部缺血现象,可能与其明显改善微循环,增加脑组织血液供应有关 ;同时,刺五加叶皂苷还能改善心肌缺血现象及心肌缺血造成的损伤。
 
睢大员等研究发现刺五加叶皂苷能通过增强心肌组织的抗氧化酶活性、减少自由基及 Ca 2 + 超负荷改善大鼠心肌缺血再灌注(IRI)引起的心律失常现象,并且能明显缩小心肌缺血再灌注引起的心肌梗死面积及高脂血症大鼠的血清及肝组织中过氧化脂的含量,并抑制血小板聚集,改善急性血瘀模型大鼠血液流变学的异常变化,发挥抗粥样动脉硬化及防止血栓及心肌
 
梗死的形成,推测心肌缺血的保护作用可能与其改善血流动力学有关。
 
此外,刺五加叶中的皂苷 B 可显著升高急性心肌梗死大鼠左心室收缩压(LVSP),(收缩压)SBP,降低 LVEDP,对急性心肌梗死大鼠起到保护作用,可能与其增强抗氧化酶活性,减少自由基损伤,纠正(游离脂肪酸) FFA 代谢紊乱及(乳酸)LA 堆积,抑制炎症反应等机制有关,且具有抵抗过氧化氢诱导的乳鼠的心肌细胞损伤及大鼠心肌缺血再灌注损伤,并提示其应该具有抗氧化活性。
 
2.降糖作用
 
刺五加叶皂苷体内能降低非胰岛素依赖型糖尿病(NIDDM)大鼠模型空腹及口服葡萄糖 30 min 后的血糖水平,升高胰高血糖素样肽 (GLP-1),胰岛素,C-肽水
 
平,并能增加 2 型糖尿病大鼠胰岛素分泌,对胰岛素 β 细胞具有保护作用,但是对正常大鼠无影响 ;
 
 
同时,有研究表明刺五加叶皂苷(ASS)能降低实验性糖尿病大鼠血糖水平,升高血浆及胰腺中过氧化脂(LPO)含量及超氧化物歧化酶活性,与提高抗氧自由基酶类活性及抗过氧化损伤有密切关系 。
 
3.抗肿瘤作用
 
刺五加叶皂苷通过抑制人体内肝癌细胞(HepG-2)的有丝分裂以及脱氧核糖核酸的合成,
 
阻止肝癌细胞增殖并促进其凋亡。通过影响肺癌细胞(Spc-A1)内蛋白表达,改变肺癌细胞形态和周期动力学,加快肺癌细胞凋亡。通过促进 Ca 2+ 内流,抑制胃癌细胞(SGC-7901)的脱氧核糖核酸合成,减缓胃癌细胞增殖。
 
 
经相关研究表明,刺五加叶皂苷抑制肿瘤作用机制可能与其控制相关基因蛋白的表达作用有关,即抑制 Bcl-2 蛋白表达,促进 Bax 蛋白表达。
 
4.抗疲劳作用
 
刺五加中富含天然生物活性物质,研究发现其可以抑制体内肾上腺皮质酮分泌,减少蛋白质的分解,从而达到舒缓压力,抵抗疲劳的目的。
 
 
Huang 等研究表明刺五加叶皂苷 E 可能具有抗疲劳药理活性,而且研究发现其可能的作用机制为通过增加脂肪的利用率来降低 TG 的含量,延迟尿素氮的积累,增加 LDH 来减少肌肉中乳酸的积累,从而保护肌肉组织。
 
 
 
刺五加作为传统中药,多用于强身健体、祛寒养生,随着中药现代化进程的不断发展,相关的药品如刺五加胶囊、刺五加黄酮滴丸等制品在市面中也经常出现。除此之外,刺五加酒、刺五加功能性饮料等刺五加饮品也早已上市销售并被大家认可。现代医药研究的迅猛发展使得刺五加中的活性物质在医疗中的应用范围逐步扩大,其不仅可以作为降血糖、抗衰老及抗肿瘤药物的原料,还可以作为增强体质的保健用品。
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