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18001933641
产品名称:

蝙蝠葛苏林碱

 
产品编号: PR0124961 
英文名: daurisoline 
CAS号: 70553-76-3
分子式: C37H42N2O6 
分子量: 610.73918 
蝙蝠葛苏林碱
中文名称:蝙蝠葛苏林碱
CAS号:70553-76-3
中文别名:蝙蝠葛苏林碱;蝙蝠葛苏林碱(标准品);蝙蝠葛苏林碱(北豆根苏林碱);DAURISOLINE 蝙蝠葛苏林碱
英文名称:daurisoline
英文别名:Daurisoline;(1R)-1,2,3,4-Tetrahydro-1-[[4-hydroxy-3-[4-[[(1R)-1,2,3,4-tetrahydro-6,7-dimethoxy-2-methyl-1-isoquinolinyl]methyl]phenoxy]phenyl]methyl]-6-methoxy-2-methyl-7-isoquinolinol;(R,R)-Daurisoline;O7-Demethyldauricine
EINEC:683-239-9
分子式:C37H42N2O6
 
分子量:610.73918
储存方法:2-8°C,避光保存。
理化性质:
乳黄色粉末 (环己烷),含1/3分子环己烷,熔点96~102℃,[α]20D-129°(c=0.65,甲醇)。
来源:
蝙蝠葛苏林碱属双苄基四氢异喹啉类生物碱, 存在于防己科植物蝙蝠葛的根茎中。
分析方法:采用高效液相色谱法。选择乙腈-水-三乙胺(18:82:0.28,用磷酸调pH=3)系统作为流动相,检测波长为284nm。


生物碱的提取:

1,蝙蝠葛粗总碱的提取:采用酸水提取法,再利用其大多数游离的生物碱难溶于水的性质,采用碱水沉淀法制得粗总碱,然后采用苯回流连续提取的方法,萃取出脂溶性部分,再利用蝙蝠葛酚性生物碱可溶于一定碱液的性质,用5%氢氧化钠萃取出总酚性生物碱。流程图如下:
蝙蝠葛酚性生物碱的提取流程图
2,蝙蝠葛酚性生物碱的提取:粗总碱1kg(磨细)用苯提取2次,每次2000ml,合并苯液,分别用5%氢氧化钠溶液提取4次(400、300、300、200mL)。合并分出的碱液,用6mol/L的盐酸酸化至pH4,用活性炭脱色,滴加浓氨水至pH9左右,析出乳白色沉淀,抽滤,用水洗涤至中性,真空干燥,得352g淡黄色粉末状的酚性生物碱。


药理活性:
1.蝙蝠葛苏林碱为较强的Ca离子拮抗剂, 具有潜在的抗高血压、抗心律失常活性。
2.蝙蝠葛苏林碱是从山豆根总碱中分离提得的一种纯生物碱,于溴甲烷化后,进行了垂头实验及在体神经肌肉传递阻滞试验,发现有肌松作用,曾试用于中麻手术的临床,在19例35次用药的观察中,证实当中麻较浅,肌松不足,手术操作发生困难(腹腔探查、腹膜缝合)时,加用3.了蝙蝠葛苏林碱。从而克服肌松不足,顺利完成手术。通过动物实验和临床实践验证,均说明蝙蝠葛苏林碱确有肌松作用。
4.从雏鸡死亡时呈松弛型麻痹,且与管箭毒碱明显协同作用,又能为新斯的明及葡萄糖酸钙拮抗,以及临床在肌电图的观察中,发现当强直刺激后有易化现象等,因此可认为本药属非去极化型的肌松剂。
 

表证图谱:
UVλKBrmaxcm-1:3420,3350(OH),2850 (OCH3),1590,1500(芳环),1015,1155(醚链)。

1HNMR(CDCl3)δ: 2144(3H,s,N2-CH3),2150 (3H,s,N′2-CH3),3.60,3.75,3.82(分别为3H,s,OCH3) ~5.00 (2H,s,2×OH,加H2O后消失),6.10~7.14 (11H,m,芳氢)。
MSm/z (%):610 (M+,25),206 (92.5),192 (100),177 (5.35)。
蝙蝠葛苏林碱的质谱图和核磁共振图
图3为蝙蝠葛苏林碱的质谱图和核磁共振图

 
 
 

 
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